Granisetrón 77

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granisetrón Indicación 4.1 de Drogas Para la prevención de náuseas y vómitos asociados con cursos iniciales y repetidos de la terapia del cáncer emetógena (incluyendo cisplatino dosis alta), después de la operación, y la radiación (incluyendo la irradiación corporal total y radiación abdominal diaria fraccionadas). 5 Farmacología y Bioquímica Granisetrón es un inhibidor selectivo de tipo 3 serotoninérgico (los receptores 5-HT están situadas en las terminales nerviosas del nervio vago en la periferia y el centro de la zona de quimiorreceptores del área postrema. La relación temporal entre la acción emético de los fármacos eméticos y la liberación de serotonina, así como la eficacia de los agentes antieméticos sugieren que los agentes quimioterapéuticos liberación de serotonina de las células enterocromafines del intestino delgado causando cambios degenerativos en el tracto GI. la serotonina entonces estimula los receptores del nervio vago y esplácnicos que se proyectan hacia el medular centro del vómito, así como los receptores 5-HT3 en el área postrema, iniciando así el reflejo del vómito, provocando náuseas y vómitos. 5.2 Clasificación farmacológica MeSH Los fármacos utilizados para prevenir náuseas o vómitos. Los fármacos que se unen a, pero no activan los receptores de serotonina, bloqueando así las acciones de la serotonina o receptor de serotonina agonistas. A04AA02 - granisetrón A - sistema digestivo y metabolismo 5.4 Absorción, distribución y excreción La absorción de es rápida y completa, aunque la biodisponibilidad oral se reduce a aproximadamente 60% como resultado de metabolismo de primer paso. Vía de eliminación El resto de la dosis se excreta en forma de metabolitos, 48% en la orina y 38% en las heces. Principalmente hepático; N sufre desmetilación y la oxidación de anillos aromáticos seguida de conjugación. Los estudios en animales sugieren que algunos de los metabolitos pueden tener 5-HT actividad antagonista del receptor 3. 5.6 Vida media biológica 4-6 horas en pacientes sanos, 9-12 horas en pacientes con cáncer 5.7 Mecanismo de acción El granisetrón es un antagonista potente y selectivo de los receptores 5-HT. La actividad antiemética del fármaco se produce a través de la inhibición de receptores 5-HT3 presente tanto a nivel central (zona de los quimiorreceptores medular) y periféricamente (tracto GI). Esta inhibición de los receptores de 5-HT3, a su vez inhibe la estimulación visceral aferente del centro del vómito, probablemente indirectamente a nivel del área postrema, así como a través de la inhibición directa de la actividad de la serotonina en el área postrema y la zona de activación de los quimiorreceptores.