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Denavir Denavir ® marquent de la crème de penciclovir, 1% Pour l'utilización de Dermatológica Seulement Le fait de prescrire des renseignements DESCRIPCIÓN Denavir penciclovir contient, ONU agente antiviral contre les actif d'virus de herpes. Denavir est Disponible pour l'administración actuelle comme une crema blanca de 1%. Chaque programa de Denavir contient 10 mg de penciclovir et des ingrédients inactifs suivants. cetomacrogol 1000 BP, cetoestearılico l'alcool, l'huile minérale, propileno glicol le, un Purifie de l'eau et blanc vaselina. Chimiquement, penciclovir est comme connu 9- [4-hidroxi-3- (hidroximetil) le butyle] guanina. Sa formule moléculaire est C 10 H 15 N 5 O 3; hijo poids moléculaire est 253.26. C'est acíclicos synthétique guanina le dérivé et a la estructura suivante: El penciclovir est un blanc au solide jaune pálido. A 20 ° C il à une solubilité de 0.2 mgs / mililitros dans le metanol, 1,3 mg / ml de propilenglicol dans le et 1.7 mgs / mililitros dans l'eau. Dans le tampón aqueux (tel. 2) La solubilité est 10.0 mg / mililitros. El penciclovir n'est pas higroscópico. Coeficiente de partición hijo dans n-octanol / agua al tel. 7.5 est 0.024 (log P = -1.62). pharmacologie Clinique Microbiologie Mécanisme de atracción antivirale. Le composé antivirales penciclovir a l'activité in vitro inhibitrice contre les tipos virulents de simplex d'herpès 1 (HSV-1) et 2 (HSV-2). Dans les cellules infectées avec HSV-1 ou VHS-2, quinasa viral fosforila timidina penciclovir à une forme de monofosfato qui, un tour de rôle, est convertie en penciclovir trifosfato par quinasas Celular. Les études vitro démontrent Que penciclovir trifosfato en inhibé HSV polimerasa compétitivement trifosfato de desoxiguanosina avec. Par conséquent, l'herpès la synthèse d'ADN virale et, donc, la réplication est inhibée sélectivement. L'Activité antivirale in vitro y in vivo Dans. Dans les Études de la cultura de célula, penciclovir a l'activité antivirale contre HSV-1 y HSV-2. Les résultats d'essai de sensibilité, exprimés comme la concentración du médicament Exige d'inhiber La croissance du virus de 50% (IC50) ou de 99% (IC 99) dans la cultura de célula, variante selon Un Certain Nombre de facteurs , en incluant les protocoles d'essai. Voir la Tabla 1. Méthode pour l'Essai (C. I.). = Clinique Isole. Il n'est pas connu que l'estado latente d'aucun virus d'herpès réponde a n'importe quelle thérapie antivirale. Resistencia de médicament. Les mutantes penciclovir-resistentes de HSV peuvent provenir des Changements qualitatifs dans timidina quinasa viral ou ADN polimerasa. Les mutantes résistants aciclovir le plus communément Rencontres qui sont dans deficientes timidina quinasa viral sont aussi resistentes a penciclovir. farmacocinética Les concentraciones de penciclovir mesurables n'ont pas été dans le découvertes plasma ou l'orina de volontaires masculins En Bonne Santé (n = 12) de la suite à l'ou sencilla aplicación répétée de la crème de 1% à une dosis de 180 mg penciclovir tous días les entorno (67 veces la dosis clinique ordinaire estimée). Los pacientes de pédiatrie. L'absorción systémique de penciclovir Suite à l'administración actuelle n'a pas été persona evaluada dans les pacientes 18 ans d'âge. ESSAIS cliniques Denavir a été dans deux Etudie doble aveugle, le placebo (le véhicule) - les procès Controles du Traitement d'herpès périodique labial dans les adultes lequel autrement En Bonne Santé ont été à randomises Denavir ou un placebo. La thérapie devait de ser Lancee par les sujets colgante 1 heure de remarquer des signes ou des Symptômes et continuad depuis 4 días, avec l'aplicación de médication d'étude toutes les 2 heures colgante qu'éveille. Dans les deux études, la durée moyenne de lesiones était entorno u ne moitié du jour además brusquement dans les Sujets un Traité avec Denavir (N = 1.516) en a comparaison des suje ts un Traité avec le placebo (n = 1.541) (environ 4,5 días contre 5 días, respectivement). La durée moyenne de douleur de lésion était une aussi entorno moitié du jour además brusquement dans le groupe Denavir comparé au groupe de placebo. INDICACIONES DE USO ET Denavir (penciclovir la crème) est pour le indiqué Traitement d'Herpes labial (périodique les boutons de fièvre) dans les adultes et les enfants 12 ans d'âge et plus vieux. Contre-INDICACIONES Denavir est contre-indiqué dans les pacientes avec l'hypersensibilité connue au produit ou à n'importe laquelle de ses composantes. PRECAUCIONES General Denavir devrait seulement de ser utilisé sur l'Herpes labial sur les lèvres et le semblante. Puisque aucune donnée n'est disponible, l'aplicación aux membranas muqueuses humaines recommandée n'est pas. Le soin particulier devrait de ser pris verter aplicación éviter l'ou dans près des yeux comme il peut provoquer l'irritación. Les lesiones qui ne pas s'améliorent ou qui se détériorent sur la thérapie devraient de ser evaluados, pour l'secondaire infección bactérienne. L'effet de Denavir n'a pas été dans les établi pacientes inmuno-compromiso. Renseignements pour les pacientes Denavir est une la prescripción la crème actuelle pour le Traitement de boutons de fièvre (l'herpès périodique labial) qui se produisent sur le visage et les lèvres. Ce n'est pas une cura pour les boutons de fièvre et pas tous les pacientes y répondent. N'utilisez pas si vous êtes allergiques a Denavir (penciclovir) ou à des n'importe lequel INGREDIENTES dans la crème Denavir. Avant que vous utilisez Denavir. dites à votre Docteur si vous êtes enceintes, en projetant de devenir enceintes, ou l'êtes allaitement maternel. Direcciones. vos lavez red. Votre rostro devrait de ser propre et seg. Appliquez une couche de crème Denavir verter couvrir seulement la région de bouton de fièvre ou la région de picoter (ou d'autres Symptômes) Avant que le bouton de fièvre apparaît. Frottez dans la crème jusqu'à ce disparaisse qu'elle. Appliquez de la crème toutes les 2 heures colgante de Les Heures se réveillant depuis 4 días. Même si les travaux de Denavir sur le Stade d'ampolla, le Traitement devrait être au premier comenzará signe d'un bouton de fièvre (c'est-à-dire le fait de picoter, la rougeur, la démangeaison, ou La Bosse) . Lavez vos mains avec le savon et l'eau après avoir utilisé de la crème de Denavir. Conservez de la crème Denavir a la température de pièce (59 ° -86 ° F). Gardez hors de portée des enfants. Effets secondaires possibles. La crème de Denavir a été busque tolérée dans les études cliniques dans les pacientes avec les boutons de fièvre. L'effet secondaire le plus fréquemment Indicar était le mal de tête. Les Effets secondaires liés de la peau communs de crème Denavir sont des réactions de site d'aplicación, l'anesthésie local, goûtent La perversión et les rojeces. Carcinogénesis, mutagénesis, Affaiblissement de fertilité Dans les Essais cliniques, l'exposition de médicament systémique Suite à l'administración actuelle de crème penciclovir était négligeable, comme le contenu penciclovir de tout le plasma et des échantillons d'orina était au-dessous de la limite de détection d'Essai ( 0,1 mcg / ml y 10 mcg / ml, respectivement). Cependant, pour le pero de Comparaisons de dosis d'inter-espèces présentées dans les secciones suivantes, une hypothèse d'absorción de 100% de penciclovir du produit localement aplique a été utilisée. Base sur l'utilización de la dosis actuelle recommandée máximos de penciclovir de 0,05 mg / kg / días et d'une hypothèse d'absorción de 100%, les hs d'AUC 0-24 théoriques de plasma máximos vierten penciclovir sont entorno 0,129 mcg. hr / mL. Carcinogenesis. Les Études de carcinogenicidad de deux années ont été avec conduites famciclovir (profármaco oral, de penciclovir) dans les ratas et les Souris. Une el aumento dans l'incidencia d 'mamaria adenocarcinoma (une tumeur comuna dans les ratas de l'utilisé esfuerzo) a été vue dans les ratas recevant 600 mg / kg / días (395x entorno l'exposición humaine théorique máximo una suite penciclovir à l 'aplicación du produit Actuel, la base sur la région sous les Comparaisons de courbe de concentración de plasma [24 hr. AUC]). El aumento aucune dans l'incidence de tumeur n'a été vue parmi les ratas masculins traités aux dosis jusqu'à 240 mg / kg / jours (environ 190x humain AUC théorique penciclovir máxima verter), ou dans les Souris masculines et aux femelles dosis jusqu 'a 600 mg / kg / días (100x entorno humain AUC théorique penciclovir máxima verter). Mutagénesis. Quand évalué in vitro, penciclovir n'a pas d'provoqué el aumento dans la mutación de gène dans l'Essai d'Ames en utilisant des esfuerzos múltiplos de S. typhimurium ou d'E. coli (a jusqu'à 20 000 mcg / placa), il n'a non plus d'provoqué el aumento dans la Réparation d'ADN sorpresa dans HeLa S3 mammifère les cellules (a jusqu'à 5 000 mcg / ml). Cependant, une el aumento en réponses clastogénico a été avec vue penciclovir dans la souris L5178Y linfoma l'essai de cellule (aux dosis? 1000 mcg / ml) y, dans les linfocitos humains incubés in vitro aux dosis ≥ 250 mcg / ml. Quand évalué dans vivo, una penciclovir une el aumento provoqué dans les micronoyaux dans la moelle osseuse de ratón Suite à l'administración intraveineuse de dosis ≥ 500 mg / kg (dosis ≥ 810x humaine máximo la, basée sur la conversión de région de la superficie de corps ). Affaiblissement de fertilité. La toxicité de testiculares a été observée dans les espèces d'múltiples animales (ratas les et les chiens) Suite a la administración l'intraveineuse répétée de penciclovir (160 mg / kg / días y 100 mg / kg / días, respectivement, 1155 et environ 3255x AUC humain théorique máximo). Les Changements de testículo vus tant dans les espèces ONT inclus l'atrophie des túbulos seminíferos Que dans des reducciones des Comtes de sperme epidídimo et / ou une incidencia augmentée de sperme avec la morphologie anormale la motilidad ou ONT réduit. Les effets testicular défavorables ont été à une rattachés dosis augmentante ou à une durée d'exposition a penciclovir. Aucun effets testicular ou défavorable reproducteurs (La fertilité et la Función reproductrice) n'ont été dans les observa ratas après 10 à 13 semaines en dosant à 80 mgs / kg / días, ou les effets testicular dans les chiens après 13 semaines en dosant à 30 mgs / kg / días (575 et 845x humain AUC théorique máximo, respectivement). El penciclovir intraveineusement administré n'avait aucun effet sur la fertilité ou la actuación reproductrice dans les ratas aux dosis de jusqu'à 80 mgs / kg / días (260x La dosis máxima humaine [BSA]). Il n'y avait aucune évidence de N'importe Quels effets cliniquement significatifs sur le conde de sperme, la motilidad ou la morphologie dans 2 Essais cliniques Controles du placebo de Famvir ® (famciclovir [profármaco oral, de penciclovir], 250 mgs oferta; n = 66) dans les hommes inmunocompetentes avec l'herpes genital périodique, cuarto de baño dosant et La ONT été maintenus depuis 18 y 8 semaines, respectivement (environ 2 y 1 ciclos de espermatogénesis dans l'humain). grossesse Catégorie de grossesse d'Effets de Teratogénico B. Aucun effet néfaste sur le cours et le Résultat de grossesse ou sur le développement fetal n'a été dans les noté ratas et les lapins Suite à l'administración intraveineuse de penciclovir aux dosis de 80 y 60 mg / kg / días, respectivement (les dosis équivalentes humaines estimées de 13 y 18 mgs / kg / días pour le rata et le lapin, respectivement, la base sur la conversión de région de superficie de cuerpo; les dosis de région de la superficie de Cuerpo étant 260 y 355x La dosis máxima de baño recommandée à l'aplicación actuelle de la crème penciclovir). Il n'y a, cependant, aucune étude et bien adecuada contrôlée dans les femmes enceintes. Puisque les études de reproduction d'animales ne sont pas toujours prophétiques de la réponse humaine, penciclovir devrait de ser utilisé colgante de la grossesse seulement si clairement nécessaire. infirmières Meres Il n'y a aucun renseignement sur SI penciclovir est dans le lait excretan humain après l'actuelle administración. Cependant, Suite à l'administración orale de famciclovir (profármaco oral, de penciclovir) ratas aux produisant du lait, penciclovir excretan a été dans le lait de poitrine lors des concentraciones plus haut Que les Vus dans le plasma. Donc, une décision devrait premio de ser s'il faut arrêter le médicament, en compte inquilino de l'importancia du médicament a la mère. La ne sont aucune donnée sur la sécurité de penciclovir dans les nouveau-NES. Utilización de pédiatrie L'étiquette ouverte, Le procès incontrôlé avec la crème penciclovir 1% de un conducto été dans 102 pacientes, les las edades de 12-17 años, avec l'Herpes labial périodique. La fréquence d'événem padres défavorables était généralement semblable a la fréquence una Indicar auparavant pour les adultes pacientes. La sécurité et l'efficacité dans les pacientes de pédiatrie moins de 12 ans d'âge n'ont pas été établies. gériatrique Utilización Dans 74 pacientes ≥ 65 ans d'âge, le profil d'événements défavorable avec cela observar dans les jeunes pacientes más comparables était. reacciones DÉFAVORABLES Dans deux procès dobles aveugles placebo Controles du de 1516 pacientes ont été traités Denavir (penciclovir la crème) y 1541 avec le placebo. L'événem ent défavorable le plus fréquemment Indicar était le mal de tête, produit qui s'est dans un 5,3% des los pacientes un Traité avec Denavir et des 5,8% pacientes traités du placebo. Les taux de réactions défavorables lugares annoncées sont MONTRES dans la Tabla 2 ci-dessous. Une ou plusieurs réactions défavorables lugares ont été annoncées nominal de 2,7% des los pacientes un Traité avec Denavir et 3,9% de los pacientes placebotreated. La tabla 2 - les Réactions Défavorables Locales ONT Indicar dans les Procés de la Fase III études deux, en inscrivant 108 sujets En Bonne Santé, ont été conduites verter évaluer La tolérance cutanée de 5% penciclovir la crème (une además la alta concentración de 5 plis Que la formulación commerciale) Comparar au véhicule en utilisant la méthodologie d'essai de pièce répétée occlue. 5% penciclovir la crème ONT incitar a eritema Léger dans entorno u ne moitié des sujets revelaciones, irritación de la ONU le dressent retrato semblable au contrôle de véhicule du point de vue de la sévérité et de la proporción de sujets avec une réponse. Aucune évidence de sensibilización observée n'a été. Post-comercialización de l'Experiencia Les événements suivants ont été identifica de l'utilización posterior a la comercialización du mondiale de Denavir dans le Traitement d'herpès périodique labial (les boutons de fièvre) dans les adultes. Ces événements ont été CHOISIS pour l'inclusión en razón de junio de combinaison de leur sérieux, une fréquence de reportajes, ou la conexión causale potentielle a la crema Denavir. General. Le mal de tête, l'oedème orales / pharyngé, parosmia. Peau. Les réactions de site d'solicitud, la condición aggravée, Ontario diminue la réponse thérapeutique, eritematosa l'oedème irréfléchi, local, la douleur, parestesia, prurito, la décoloration de peau et urticaria. SURDOSAGE Comme penciclovir est pauvrement absorbé Suite à l'administración orale, les reacciones défavorables rattachées à l'ingestión improbables penciclovir sont. Il n'y a aucun renseignement sur l'sobredosis. DOSIS ET ADMINISTRACIÓN Denavir devrait de ser toutes les aplique 2 heures colgante de Les Heures se réveillant pour une période de 4 días. Le Traitement devrait de ser COMMENCE le plus tôt posible (c'est-à-dire, pendant le pródromo ou quand les lesiones apparaissent). fourni COMENTARIO Denavir est dans un tubo fourni ONU de 1,5 gramos Contenant 10 mg de penciclovir programa par. Le Magasin a la température de pièce contrôlée, 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) [USP voient] PREGUNTAS. Appelez 1-800-452-0051 24 heures jour par, 7 días de par semaine. Octubre de 2003 Fabriqué la par Novartis Pharma GmbH, Wehr, l'Allemagne verter Novartis Consumer Health, Inc. Parsippany, Nueva Jersey 07054-0622 © 2004 Novartis Consumer Health, Inc. DIRECTOR Comité d'ETALAGE Image de cartón