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LIVERTOX Introducción La prazosina es un antagonista alfa-adrenérgico no selectivo (alfa-bloqueante) usado en la terapia de la hipertensión. La prazosina se asocia con una baja tasa de elevaciones de transaminasas séricas transitoria y no ha sido claramente vinculado a la lesión hepática aguda clínicamente aparente. Fondo Prazosina (orar 'sin zoe) fue el primer antagonista alfa-adrenérgico para ser aprobado para su uso en los Estados Unidos y sigue siendo ampliamente utilizado para el tratamiento de la hipertensión. Prazosin inhibe los receptores alfa-adrenérgicos presente en el músculo liso en las arteriolas (los llamados alfa-1b receptores adrenérgicos), así como en los de cuello de la vejiga y de la próstata (receptores alfa-adrenérgicos 1a). La inhibición de tono alfa adrenérgico en los vasos sanguíneos causa la relajación de la resistencia arteriolar y descenso de la presión arterial. La prazosina fue aprobado para su uso en los Estados Unidos en 1976 y todavía se utiliza para el tratamiento de la hipertensión, aunque rara vez como un agente de primera línea y por lo general en combinación con otros antihipertensivos. La prazosina no ha sido completamente evaluado o aprobado para el tratamiento de la hipertrofia prostática benigna (al igual que otros antagonistas alfa-1 adrenérgicos). Prazosina está disponible en cápsulas de 1, 2 y 5 mg y genéricamente con el nombre comercial Minipress. Prazosin se inicia normalmente a una dosis de 1 mg dos o tres veces al día, con el aumento de la dosis basada en la tolerancia y la respuesta clínica a un promedio de 5 a 20 mg al día en dosis divididas. Prazosina también está disponible en una combinación fija con politiazida (Minizide). Los efectos secundarios incluyen mareos y síncope (particularmente con la dosis inicial), fatiga, dolor de cabeza, palpitaciones, impotencia, incontinencia y malestar gastrointestinal. hepatotoxicidad La prazosina se ha asociado con una baja tasa de elevaciones de transaminasas séricas que en los ensayos controlados no fue mayor que con el tratamiento con placebo. Estas elevaciones fueron transitorias y no requieren modificación de la dosis. No ha habido casos de lesión hepática aguda clínicamente aparente atribuidas a la prazosina en la literatura publicada y el etiquetado actual de productos no menciona la lesión hepática. Como grupo, los bloqueadores alfa-adrenérgicos no se han relacionado con casos de lesión hepática clínicamente evidente. Por lo tanto, la lesión hepática aguda sintomática debida a la prazosina debe ser muy poco frecuente si es que ocurre. Mecanismo de la lesión La causa de las elevaciones de aminotransferasa en suero menores asociados con la prazosina no se conoce. Prazosin se metaboliza extensamente por el hígado y la generación de un intermedio ligeramente tóxico es una explicación posible. Referencias sobre la seguridad y la potencial hepatotoxicidad de prazosina y otros alfa-bloqueantes se dan en la descripción general del alfa-1 adrenérgicos antagonistas de los receptores. Clase de medicamento: Agentes antihipertensivos
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